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Selleck PI3K/Akt/mTOR信號通路 抑制劑

簡要描述：產(chǎn)品名稱：Selleck PI3K/Akt/mTOR信號通路 抑制劑
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  • 更新時(shí)間：2023-09-07
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產(chǎn)品名稱：Selleck PI3K/Akt/mTOR信號通路 抑制劑

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產(chǎn)品名產(chǎn)品描述
Dactolisib (BEZ235)Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競爭性 PI3K 和 mTOR 抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR，IC50 為 21 nM，而對 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可誘導(dǎo)自噬并抑制HIV-1的復(fù)制。Phase 2。
Pictilisib (GDC-0941)Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM，對p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Pictilisib (GDC-0941) 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Phase 2。
LY294002LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首-個(gè)合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細(xì)胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。它不僅能夠結(jié)合class I PI3Ks和其他PI3K相關(guān)的激酶，還能夠結(jié)合一些與PI3K家族無關(guān)的新型靶點(diǎn)。LY294002 可以抑制CK2，對應(yīng)的IC50值為98 nM。LY294002 是一種非特異的 DNA-PKcs 抑制劑，并可激活自噬和凋亡。
Idelalisib (CAL-101)Idelalisib (CAL-101)是選擇性p110δ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 2.5 nM；對 p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，對p110δ的選擇性是對 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 還可誘導(dǎo)自噬。
Buparlisib (BKM120)Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一種選擇性 PI3K 抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。對 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而對 PI4Kβ幾乎沒有活性。Buparlisib 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。
PI3K/mTOR Inhibitor-2PI3K/mTOR Inhibitor-2是一種有效的雙重泛PI3K/mTOR抑制劑，具有抗腫瘤活性。
PI-103PI-103 是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，對 mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30 nM/23 nM。PI-103 可誘導(dǎo)小鼠T細(xì)胞淋巴瘤的凋亡。
NU7441 (KU-57788)NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM，也會抑制 mTOR 和 PI3K，對應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。
TGX-221TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。
IC-87114IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍。
WortmanninWortmannin是一種首-次命名的PI3K抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，對 PI3K 家族的選擇性較低。Wortmannin 可抑制自噬體的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
XL147 analogueXL147 analogue (SAR245408)是一種選擇性的，可逆的I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1/2。
ZSTK474ZSTK474抑制I型PI3K亞型，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM，對PI3Kδ作用最-顯著。Phase 1/2。
Alpelisib (BYL719)Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。
AS-605240AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。
PIK-75 HClPIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。
Rigosertib (ON-01910)Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競爭性PLK1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍，對Plk3沒有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號通路并激活氧化應(yīng)激信號。Rigosertib 可誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞的凋亡。Phase 3。
3-Methyladenine (3-MA)3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一種選擇性PI3K抑制劑，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa細(xì)胞中IC50分別為25 μM和60 μM；永-久性抑制I型PI3K，但對III型PI3K的抑制是短暫的，也會阻斷自噬體的形成。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
A66A66是一種有效的特異性p110α抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為32 nM，作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。
Voxtalisib (XL765) AnalogueVoxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最-強(qiáng)，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
Omipalisib (GSK2126458)Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。
PIK-90PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱。
AZD6482AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。
Apitolisib (GDC-0980)Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一種有效的，I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高。Apitolisib 在胰腺癌細(xì)胞中可同時(shí)激活自噬與凋亡。Phase 2。
GSK1059615GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
Duvelisib (IPI-145)Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一種新型選擇性PI3K δ/γ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，對 PI3K δ/γ 的選擇性比對其它蛋白激酶高。Phase 3。
Gedatolisib (PKI-587)Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
TG100-115TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。
AS-252424AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
NU7026NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對ATM和ATR沒有抑制活性。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。
BGT226 (NVP-BGT226) maleateBGT226 (NVP-BGT226)是一種新型I型PI3K/mTOR抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ，IC50為4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。
Fimepinostat (CUDC-907)CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡。Phase 1。
PIK-294PIK-294是一種高度選擇性p110δ抑制劑，IC50為10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低1000，49和16倍。
AS-604850AS-604850是一種選擇性的，ATP競爭性的PI3Kγ抑制劑，IC50為250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β選擇性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高18倍。
GSK2636771GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對PI3Kβ的選擇性比對PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比對PI3Kδ的選擇性大10倍以上。對PTEN缺失細(xì)胞系敏感。
CopanlisibCopanlisib是一個(gè)高效的泛I型 PI3K抑制劑，其對PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分別為0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此產(chǎn)品溶解度不佳，動物實(shí)驗(yàn)可用，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)請謹(jǐn)慎選擇！
YM201636YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。
CH5132799CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50為14 nM；對PI3Kβδγ作用效果稍弱，對PIK3CA突變型細(xì)胞系敏感。Phase 1。
CAY10505CAY10505是AS-252424的羥基化合物，是一種PI3Kγ抑制劑，IC50為30 nM.
PIK-293PIK-293是 一種PI3K抑制劑，最-有效作用于PI3Kδ，IC50為0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低500，100和50倍。
PKI-402PKI-402是一種有效的，pan-PI3K/mTOR雙重抑制劑，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分別為2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突變型E545K和H1047R。
TG100713TG100713是一種pan-PI3K抑制劑，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分別為50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。
VS-5584 (SB2343)VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
Taselisib (GDC 0032)Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。
KU-0060648KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，對PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50為0.59 μM。
CZC24832CZC24832是第一個(gè)PI3Kγ選擇性抑制劑，IC50為27 nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。
AMG319AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑，IC50為18 nM，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
CinobufaginCinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制腫瘤發(fā)展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同時(shí)增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡。
HispidulinHispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分，對癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值為2.71 μM。Hispidulin 通過 mitochondrial dysfunction 來誘導(dǎo)凋亡，并可抑制HepG2癌細(xì)胞中的 P13k/Akt 的信號通路。Hispidulin 通過激活 AMPK 信號通路發(fā)揮抗骨質(zhì)疏松和骨吸收減弱的作用。
GSK2292767GSK2292767是一種有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑。
Lanatoside CLanatoside C 是具有抗病毒和抗腫瘤活性的強(qiáng)心苷。Lanatoside C 通過減弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信號通路，誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯并誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。
ZeaxanthinZeaxanthin是一種類胡蘿卜素醇，參與葉黃素循環(huán)，激活外在凋亡途徑，誘導(dǎo)葡萄膜黑色素瘤細(xì)胞凋亡，IC50 值為40.8 µM。
CafestolCafestol是從咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并調(diào)節(jié)多種炎癥介質(zhì)以減輕炎癥。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 還可以減少白血病細(xì)胞系 HL60 中 ROS 的產(chǎn)生。
SKI-VSKI V是一種非競爭性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑，對GST-hSK的IC50為 2 μM。SKI-V 還抑制 PI3K，對hPI3k的 IC50 為 6 μM。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
Dichroa febrifuga ExtractDichroa Febrifuga Extract是從蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信號通路
MTX-211MTX-211是PI3K和EGFR的雙重抑制劑。
Seletalisib (UCB-5857)Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑，IC50為12 nM。它對PI3K具有顯著的選擇性，相對其他I型PI3K亞型，Seletalisib對PI3Kδ的選擇性高24-303倍。
Trichosanthis Pericarpium ExtractTrichosanthis Pericarpium Extract從瓜蔞皮Trichosanthis Pericarpium中提取，能夠通過調(diào)節(jié)PI3K/Akt/NO通路保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺氧/復(fù)氧損傷。
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma ExtractDioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龍Dioscorea nipponica的根莖，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，進(jìn)而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信號通路的磷酸化和激活，促進(jìn)細(xì)胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)緩解。
GDC-0326GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑，Ki值為0.2 nM。在酶活性實(shí)驗(yàn)中，對PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型。

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